В12 Анкерманн, 1 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 50 шт.

Действующее вещество: цианокобаламин

Перечень вспомогательных веществ:

Ядро таблетки:

Лактозы моногидрат

Повидон K 30

Кислота стеариновая

Натрия кроскармеллоза

Состав пленочной оболочки:

Акваполиш® P белый (гипромеллоза, титана диоксид, тальк, триглицериды среднецепочечные, кислота стеариновая, гидроксипропилцеллюлоза)

Состав сахарной оболочки:

Сахароза

Тальк

Кальция карбонат

Каолин тяжелый

Титана диоксид

Акации высушенная дисперсия

Воск монтангликолевый

Макрогол 6000

Макроголглицерол гидроксистеарат

Натрия лаурилсульфат

таблетки

Фармакотерапевтическая группа: антианемические препараты, витамин B 12 (цианокобаламин и его аналоги), цианокобаламин.

Код АТХ: В03ВА01

Витамин B 12 входит в состав простетической группы метилмалонил–коэнзим А-изомеразы, необходимой для превращения пропионовой кислоты в янтарную. Кроме того, витамин B 12 наряду с фолиевой кислотой участвует в образовании лабильных метильных групп, которые посредством процессов трансметилирования переносятся на другие метилакцепторные белки. Витамин B 12 влияет на синтез нуклеиновых кислот, особенно в процессах гемопоэза и клеточного созревания в целом.

В терапевтических целях витамин B 12 используется в виде цианокобаламина, и/или гидроксокобаламина или гидроксоацетата. Все эти формы являются пролекарствами, которые в организме превращаются в активные формы – метилкобаламин и 5-аденозилкобаламин.

В организме человека витамин В 12 не синтезируется и поступает только с пищей. Богаты витамином B 12 печень, почки, сердце, рыба, устрицы, молоко, яичный желток и мясо. Витамин В 12 всасывается, в основном, в тонкой кишке. Известны два механизма всасывания: активный, при котором витамин В 12 связывается с внутренним фактором (гликопротеин, образующийся в желудке), после чего происходит всасывание, и пассивный путь, обеспечивающий всасывание высоких доз перорально принимаемого витамина В 12 в случае недостатка внутреннего фактора. В организме витамин В 12 запасается лишь в количестве, необходимом для обеспечения суточных потребностей, что составляет около 1 мкг. 

Признаки дефицита

Снижение или отсутствие всасывания витамина В 12 с пищей, которое может существовать в течение нескольких лет, приводит к клиническим симптомам, если его содержание в плазме крови падает ниже 200 пг/мл. Гематологическим проявлением недостаточности является мегалобластная анемия. Неврологическая манифестация недостаточности витамина B 12 – расстройства периферической и центральной нервной системы. Явления полинейропатии могут сопровождаться повреждением задних столбов спинного мозга и комбинироваться с психологическими нарушениями. Ранними признаками дефицита могут быть неспецифические симптомы, например, слабость, бледность, парестезии рук и ног, нарушения походки, снижение физической силы.

Симптомы, вызванные недостаточностью витамина B 12 , могут быть скорректированы только приемом витамина B 12 . При введении высоких пероральных доз (1 мг/день и более) может быть достигнута ремиссия, и проводиться успешная поддерживающая терапия симптомов, связанных с дефицитом витамина B 12 .

Всасывание витамина B 12 происходит двумя путями:

• активное всасывание в 12-перстной кишке и тонкой кишке в связанном состоянии с внутренним фактором Касла. Последующее поступление витамина B 12 в ткани осуществляется с помощью транскобаламинов, относящихся к группе плазменных бета-глобулинов.
• поступление витамина B 12 в кровоток независимо от внутреннего фактора путем пассивной диффузии через слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Примерно 1-3% перорально поступившего витамина B 12 попадает в системный кровоток в линейной зависимости от дозы. Таким образом, при приеме высоких доз (1 мг/день и более) всасывание в достаточном количестве происходит даже у пациентов с отсутствием внутреннего фактора.

При потребности в витамине B 12 , превышающем физиологические значения (10 мкг/сутки), все большую важность приобретает не связанное с внутренним фактором пассивное всасывание витамина B 12 (таблица 1).

Таблица 1. Количество всасываемого витамина В 12 в зависимости от дозы.

С увеличением дозы повышается общее количество всасываемого витамина B 12 в абсолютном выражении.

Основным местом депонирования витамина B 12  является печень. Количество витамина В 12 , используемого организмом для обеспечения суточной потребности, чрезвычайно низко и составляет около 1 мкг, с уровнем обмена в 2,5 мкг. Биологический период полувыведения составляет примерно 1 год, таким образом, за сутки организм использует около 2,55 мкг витамина В 12 , или 0,051% от общего запаса витамина в организме.

Витамин B 12 выводится преимущественно с желчью, и до 1 мкг реабсорбируется энтерогепатическим путем. Если из-за применения высоких доз, в особенности после парентерального введения, поступление витамина B 12  превышает способность организма к его накоплению, его избыток выводится с мочой.

При недостаточном потреблении витамина В 12 здоровым организмом, через 3-5 лет развивается критический уровень, проявляющийся признаками дефицита витамина B 12 .

Данные доклинической безопасности

В доклинических исследованиях у животных признаки токсичности отсутствовали даже при применении в высоких дозах. Отсутствовало какое-либо отрицательное воздействие витамина В 12 на пре- и постнатальное развитие при применении у самцов и самок животных, а также тератогенный, мутагенный или канцерогенный эффекты.

Препарат B12 Анкерманн показан к применению у взрослых для лечения дефицита витамина B12: при его недостаточном поступлении с пищей, длительном нарушении сбалансированности питания (например, при строгой вегетарианской диете); при нарушении его всасывания вследствие синдрома мальабсорбции (вследствие недостаточной выработки внутреннего фактора), атрофии слизистой желудочно-кишечного тракта, применения некоторых лекарственных препаратов (например, ингибиторов протонной помпы, блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов, метформина), при заболеваниях терминального отдела подвздошной кишки (например, целиакии), синдроме слепой кишки, после гастрэктомии или операции шунтирования желудка; при гиперхромной мегалобластной макроцитарной анемии, пернициозной анемии, а также других формах макроцитарной анемии.

Режим дозирования

Взрослые

По 1 таблетке (1 мг цианокобаламина) в день.

При тяжелых гематологических и неврологических симптомах лечение рекомендуется парентеральное введения витамина В 12 до нормализации его уровня в крови.

В случае хорошей переносимости продолжительность лечения не ограничена. При достаточном всасывании из кишечника и продолжающемся дефиците витамина В 12 пероральный препарат витамина В 12 может назначаться пожизненно. Терапевтический эффект препарата должен подтверждаться регулярными обследованиями (см. раздел 4.4 «Особые указания и меры предосторожности при применении»).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста рекомендуются обычные режимы дозирования.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью B 12 Анкерманн можно применять в обычной дозе. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется уменьшение дозы, следует регулярно контролировать концентрацию витамина B 12 в сыворотке крови.

Пациенты с нарушением функции печени

Фармакокинетические данные и клинический опыт применения у пациентов с нарушением функций печени недоступны. Безопасность и эффективность у пациентов с нарушением функций печени не была установлена.

Дети

Безопасность и эффективность препарата B 12 Анкерманн у детей в возрасте от 0 до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.

Способ применения

Таблетки, покрытые оболочкой, принимаются внутрь, с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, предпочтительно утром натощак.

• Гиперчувствительность к цианокобаламину или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в подразделе 6.1.;.
• Нарушение зрения, вызванное курением или употреблением алкоголя (табачно-алкогольная амблиопия) или воспаление зрительного нерва (ретробульбарный неврит) вследствие пернициозной анемии;
• Дегенерация зрительного нерва;
• Состояние, требующее детоксикации цианида (в этом случае следует принимать другие производные кобаламина).

Частота нежелательных реакций, перечисленных ниже, определялась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто: тяжелые реакции гиперчувствительности, которые могут проявляться в виде крапивницы, сыпи или зуда на больших участках тела. Частота неизвестна: угревидная сыпь на коже. Общие нарушения и реакции в месте введения: Частота неизвестна: лихорадка. Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.

Витамин B12 имеет широкий терапевтический диапазон. Симптомы отравления или передозировки неизвестны. При случайной передозировке при необходимости следует проводить симптоматическое лечение.

Всасывание витамина В12 может нарушаться при применении ингибиторов протонной помпы (например, омепразола), блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов (например, циметидина), колхицина, аминогликозидов (например, неомицина), аминосалициловой кислоты, противоэпилептических лекарственных препаратов, солей калия, метилдопы, а также на фоне приема алкоголя. При приеме пероральных контрацептивов, метформина и антипсихотических препаратов (таких как оланзапин и рисперидон) концентрация витамина В12 в сыворотке крови может быть снижена. Хлорамфеникол может ослабить действие витамина В12 при анемии. Длительное воздействие оксида азота может вызвать функциональный дефицит витамина В12 и возможные серьезные неврологические побочные эффекты даже при нормальных значениях витамина В12.

Пациентам с гематологическими и неврологическими симптомами дефицита витамина В 12 в связи с серьезностью заболевания и возможными последствиями вследствие неадекватного клинического ответа на терапию или несоблюдение пациентом режима лечения, необходим строгий контроль эффективности пероральной терапии. Через 7 дней после начала терапии рекомендуется оценить динамику симптомов заболевания, произвести подсчет ретикулоцитов, выполнить общий анализ крови (в том числе определить значения гемоглобина и гематокрита), а также контролировать средний объем эритроцитов. В дальнейшем оценку симптоматики, результатов общего анализа крови и среднего объема эритроцитов следует проводить каждые 4 недели в течение первых 3-х месяцев лечения, а затем, при хорошей приверженности к лечению — 1 раз в течение 6–12 месяцев. При подозрении на недостаточную приверженность к лечению может потребоваться более частый контроль эффективности терапии, коррекция дозы цианокобаламина или пути введения.

Поскольку избыток кобаламина выводится через почки, при почечной недостаточности витамин B 12 может накапливаться, особенно у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (требующей диализа). Для поддержания адекватной концентрации витамина В 12 в сыворотке крови необходимо регулярно определять концентрацию витамина В 12 в сыворотке крови и корректировать режим лечения.

Витамин В 12 нельзя использовать для лечения мегалобластной анемии, вызванной исключительно дефицитом фолиевой кислоты.

Следует соблюдать осторожность у пациентов с сопутствующим недостатком фолиевой кислоты. Дефицит фолиевой кислоты может ослабить терапевтический ответ на лечение витамином В 12 . У таких пациентов применение препарата B 12 Анкерманн должно сопровождаться лечением дефицита фолиевой кислоты.

Пациенты с дефицитом витамина B 12 , у которых повышен риск развития атрофии зрительного нерва, не должны применять цианокобаламин для лечения дефицита витамина B 12 . У пациентов с наследственной атрофией зрительного нерва (болезнь Лебера) при применении циаокобаламина отмечалось ускорение прогрессирования заболевания.

Препарат B 12 Анкерманн содержит лактозу (в виде моногидрата). Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-rалактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Препарат B 12 Анкерманн содержит сахарозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Препарат B12 Анкерманн не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

3 года.

По рецепту.

Артезан Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия