Омепразол-Тева, 40 мг, капсулы кишечнорастворимые, 28 шт.

В 1 капсуле содержится: действующее вещество омепразол 40,00 мг; вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 173,97 мг, карбоксиметилкрахмал натрия тип А 10,20 мг, натрия лаурилсульфат 12,15 мг, повидон-К30 19,31 мг, натрия фосфата додекагидрат 1,34 мг, натрия гидроксид 0,29 мг, гипромеллоза 28,84 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 85,05 мг, триэтилцитрат 12,33 мг, титана диоксид (Е 171) 6,62 мг, тальк 0,38 мг. Желатиновая капсула: крышечка: титана диоксид (Е 171) 0,74-0,784 мг, вода 5,36-5,684 мг, желатин 30,89-37,632 мг; корпус: титана диоксид (Е 171) 1,152-1,18 мг, вода 8,526-8,56 мг, желатин 49,098-56,448 мг. Чернила черные (для всех дозировок): шеллак 24-27%, этанол* 23-26%, изопропанол* 1-3%, пропиленгликоль 3-7%, бутанол* 1-3%, аммиак водный 1-2%, калия гидроксид 0,05-0,1%, вода 15-18%, краситель железа оксид черный (Е 172) 24-28%. * Этанол, изопропанол и бутанол полностью испаряются в процессе нанесения надписей на капсулах и на поверхности капсул не остаются.

Капсулы кишечнорастворимые твердые, непрозрачные, целлюлозные, №0, с оранжевым корпусом и голубой крышечкой; белыми чернилами нанесены на крышке "О", на корпусе — "40"; содержимое капсул — микропеллеты от белого до белого с желтоватым или розоватым оттенком цвета.

Ингибитор H+-K+-АТФ-азы. Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом.

Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.

Омепразол является рацемической смесью двух энантиомеров, снижает секрецию соляной кислоты за счет специфического ингибирования протонной помпы париетальных клеток желудка. При однократном применении быстро действует и оказывает обратимое угнетение секреции соляной кислоты. Механизм действия Омепразол является слабым основанием, переходит в активную форму в кислой среде канальцев клеток пристеночного слоя слизистой оболочки желудка, где активируется и ингибирует Н+/К+-АТФ-азу протонной помпы. Оказывает дозозависимое действие на последний этап синтеза соляной кислоты, угнетает как базальную, так и стимулированную секрецию, независимо от стимулирующего фактора. Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке После перорального применения омепразола 1 раз в сутки происходит быстрое и эффективное снижение дневной и ночной секреции соляной кислоты, которое достигает максимума в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвенной болезнью 12-перстной кишки применение 20 мг омепразола вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% достигается в течение 24 часов. Ежедневный пероральный прием 20 мг омепразола у пациентов с язвенной болезнью 12-перстной кишки поддерживает значение кислотности на уровне рН ≥3 в среднем в течение 17 часов. Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна площади под кривой "концентрация-время" (AUC) омепразола и не пропорциональна действительной концентрации препарата в крови в данный момент времени. Во время лечения омепразолом тахифилаксия не отмечалась. Омепразол in vitro оказывает бактерицидное действие на Helicobacter pylori. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения, и так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.

Всасывание. Омепразол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа. Абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 часов. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет приблизительно 40%, после постоянного приема один раз в сутки биодоступность увеличивается до 60%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность омепразола. Распределение. Связь омепразола с белками плазмы крови составляет около 95%, объем распределения — 0,3 л/кг. Метаболизм. Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные изоферменты, участвующие в процессе метаболизма, — CYP2С19 и CYP3А4. Гидроксиомепразол является основным метаболитом, образующимся под действием изофермента CYP2С19. Метаболиты сульфон и сульфид не оказывают влияния на секрецию соляной кислоты. Экскреция. Период полувыведения составляет около 40 минут (30-90 минут). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, остальная часть — через кишечник. Особые группы пациентов. У пожилых пациентов (75-79 лет) отмечено незначительное снижение метаболизма омепразола. У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению его биодоступности. При лечении детей в возрасте 1 года концентрации омепразола в плазме крови были схожи с таковыми у взрослых.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori), рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС.

Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Противоязвенный препарат.

Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

При приеме внутрь разовая доза составляет 20-40 мг. Суточная доза — 20-80 мг; частота применения — 1-2 раза/сут. Продолжительность лечения — 2-8 недель.

В связи с отсутствием опыта клинического применения омепразол не рекомендуется применять у детей.

В связи с отсутствием клинического опыта омепразол не рекомендуется применять при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Повышенная чувствительность к омепразолу или любому из компонентов препарата; непереносимость фруктозы; дефицит сахаразы/изомальтазы; глюкозо-галактозная мальабсорбция; одновременное применение с кларитромицином (у пациентов с печеночной недостаточностью), атазанавиром, зверобоем, эрлотинибом, позаконазолом. Детский возраст старше 2 лет по другим показаниям, кроме рефлюкс-эзофагита и симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; детский возраст старше 4 лет по другим показаниям кроме рефлюкс-эзофагита, симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori. Детский возраст до 18 лет (по всем показаниям, кроме рефлюкс-эзофагита и эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки).

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко (включая единичные случаи) — менее 0,01%. Со стороны крови и лимфатической системы: редко — гипохромная микроцитарная анемия у детей; очень редко — обратимая тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз. Со стороны иммунной системы: очень редко — сыпь, повышение температуры тела, ангионевротический отек, бронхоспазм, аллергический васкулит, лихорадка, анафилактические реакции/шок. Со стороны нервной системы: часто — головная боль, сонливость, вялость (перечисленные побочные эффекты обнаруживают тенденцию к усугублению при длительной терапии); нечасто — бессонница, головокружение; редко — парестезии, спутанность сознания, галлюцинации, особенно у пожилых пациентов или при тяжелом течении заболевания; очень редко — беспокойство, депрессия, особенно у пожилых пациентов или при тяжелом течении заболевания. Со стороны органа зрения: нечасто — зрительные нарушения, в т.ч. уменьшение полей зрения, снижение остроты и четкости зрительного восприятия (обычно проходят после прекращения терапии). Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго, нарушения слухового восприятия, в т.ч. «звон в ушах» (обычно проходят после прекращения терапии). Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, метеоризм, запор, диарея, боль в животе (в большинстве случаев выраженность перечисленных явлений нарастает с продолжением терапии), железистые полипы фундального отдела желудка (доброкачественные); редко — нарушение вкуса, изменение цвета языка до коричнево-черного и появление доброкачественных кист слюнных желез при одновременном использовании с кларитромицином (явления носят обратимый характер после прекращения терапии), микроскопический колит; очень редко — сухость слизистой оболочки рта, стоматит, кандидоз, панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — изменения показателей активности «печеночных» ферментов (обратимого характера); очень редко — гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с фоновыми заболеваниями печени. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — крапивница, сыпь, зуд, алопеция, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости (см. раздел «Особые указания»); редко — миалгия, артралгия; очень редко — мышечная слабость. Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — периферические отеки (обычно проходят после прекращения терапии); редко — гипонатриемия; очень редко — гинекомастия; частота неизвестна — гипомагниемия (см. раздел «Особые указания»).

Симптомы: рвота, боль в животе, диарея, головокружение, депрессия, нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия. Лечение: проведение симптоматической терапии, гемодиализ недостаточно эффективен. Специфический антидот не известен.

При одновременном применении описаны случаи развития симптомов токсического действия бензодиазепинов, что связано с угнетением активности изоферментов CYP3A и, по-видимому, CYP2C9.

При одновременном применении с атракурия безилатом пролонгируются эффекты атракурия безилата.

При одновременном применении с висмута трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута.

При одновременном применении с дигоксином возможно небольшое повышение концентрации омепразола в плазме крови.

При одновременном применении с дисульфирамом описан случай нарушения сознания и кататонии; с индинавиром — возможно уменьшение концентрации индинавира в плазме крови; с кетоконазолом — уменьшение абсорбции кетоконазола.

При длительном одновременном применении с кларитромицином происходит повышение концентраций омепразола и кларитромицина в плазме крови.

Описаны случаи уменьшения выведения метотрексата из организма у пациентов, получающих омепразол.

При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.

Полагают, что при одновременном применении омепразола в высоких дозах и фенитоина возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с эритромицином описан случай повышения концентрации омепразола в плазме крови, при этом эффективность омепразола уменьшалась.

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах ЖКТ, т.к. прием препарата Омепразол-Тева может маскировать симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза. Снижение желудочной кислотности, в том числе и при использовании блокаторов протонной помпы, увеличивает число бактерий в ЖКТ, что повышает риск возникновения желудочно-кишечных инфекций. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgА). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA. У пациентов с выраженной недостаточностью функции печени необходимо регулярно контролировать показатели «печеночных» ферментов во время терапии препаратом Омепразол-Тева. Препарат Омепразол-Тева содержит сахарозу и поэтому противопоказан пациентам с врожденными нарушениями углеводного обмена (непереносимость фруктозы, недостаточность сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция). При терапии эрозивно-язвенных поражений, связанных с приемом НПВП, следует тщательно рассмотреть возможность ограничения или прекращения приема НПВП для повышения эффективности противоязвенной терапии. Препарат содержит натрий, что следует принять во внимание у пациентов, находящихся на контролируемой натриевой диете. Следует регулярно оценивать соотношение риска и выгоды длительной (более 1 года) поддерживающей терапии препаратом Омепразол-Тева. Имеются данные о повышении риска возникновения переломов позвонков, костей запястья, головки бедренной кости преимущественно у пожилых пациентов, а также при наличии предрасполагающих факторов. Пациентам с риском развития остеопороза следует обеспечить адекватное потребление витамина D и кальция. Имеются сообщения о возникновении выраженной гипомагниемии у пациентов, получающих терапию ингибиторами протонного насоса, в том числе омепразолом, свыше 1 года. Пациентам, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижающими содержание магния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния. Омепразол, как и все лекарственные средства, снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина В12 (цианокобаламина). Об этом необходимо помнить в отношении пациентов со сниженным запасом витамина В12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина В12 при длительной терапии. У пациентов, принимавших перорально в течение длительного времени препараты понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты, и подвергаются обратному развитию на фоне продолжения терапии. Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что, в свою очередь, может приводить к незначительному повышению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а также, вероятно, Clostridium difficile.

Перед началом терапии необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Капсулы кишечнорастворимые 10 мг, 20 мг, 40 мг. По 6, 7 или 10 капсул в блистер из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ и полиамидной пленки/алюминиевой фольги/ПВХ. По 5 блистеров по 6 капсул или по 2 или 4 блистера по 7 капсул, или по 3 блистера по 10 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку, на которую дополнительно могут быть нанесены защитные бесцветные наклейки без надписей для контроля первого вскрытия. По 14, 28 или 30 капсул во флакон из полиэтилена высокой плотности, укупоренный крышкой из полипропилена с осушителем (силикагелем) и контролем первого вскрытия. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку, на которую дополнительно могут быть нанесены защитные бесцветные наклейки без надписей для контроля первого вскрытия.

2 года

По рецепту

Тева Фарма, С.Л.У., Калле С, № 4, Полигон Индустриаль Мальпика, Сарагоса, 50016 Сарагоса, Испания