Метформин-Тева, 1000 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

1 таблетка содержит: действующее вещество метформина гидрохлорид 500,0/850,0/ 1000,0 мг; вспомогательные вещества: повидон К-30 27,1/46,1/54,2 мг, кремния диоксид коллоидный 1,2/2,0/2,4 мг, магния стеарат 2,7/4,6/5,4 мг; оболочка: Опадрай белый Y-1-7000Н (гипромеллоза Е464 10,0/16,9/20,0 мг, титана диоксид Е171 5,0/8,4/10,0 мг, макрогол-400 1,0/1,7/2,0 мг).

Метформин – пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов. У больных сахарным диабетом препарат снижает концентрацию глюкозы в крови, вызывая угнетение глюконеогенеза в печени, уменьшение всасывания глюкозы из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и повышая ее утилизацию в тканях за счет повышения их чувствительности к инсулину (преимущественно поперечно-полосатой мускулатуры, в меньшей степени – жировой ткани). Не стимулирует секрецию инсулина, гипогликемических реакций не вызывает. Оказывает влияние на липидный обмен – снижает концентрацию в сыворотке крови триглицеридов, холестерина и липопротеинов низкой плотности. Стимулирует внутриклеточный гликогенез, активируя гликогенсинтазу. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Абсорбция. После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ достаточно полно. Доля невсосавшегося метформина, обнаруженного в кале, составляет 20-30%. Процесс всасывания метформина характеризуется насыщаемостью. Предполагается, что фармакокинетика его всасывания нелинейна. Максимальная концентрация (Cmax) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме крови достигается через 2,5 часа. При применении в рекомендуемых дозах равновесная концентрация метформина в плазме крови достигается в течение 24-48 часов и, как правило, не превышает 1 мкг/мл. Абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Распределение. Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Cmax в крови ниже Cmax в плазме крови и достигается примерно за то же время. Метформин проникает в эритроциты. Вероятно, эритроциты представляют собой вторичный компартмент распределения метформина. Средний объем распределения составляет 63-276 л. Метаболизм и выведение. Подвергается метаболизму в очень слабой степени, метаболитов в организме не обнаружено. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Клиренс метформина у здоровых добровольцев составляет более 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции. Период полувыведения (T1/2) составляет приблизительно 6,5 часа. Нарушение функции почек. При нарушении функции почек клиренс метформина уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, соответственно, период полувыведения увеличивается, концентрация метформина в плазме крови повышается, повышается риск его кумуляции. Дети. При однократном применении в дозе 500 мг у детей фармакокинетические параметры метформина были сходны с таковыми у здоровых взрослых. При многократном применении в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней у детей Cmax и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC0-t) метформина были снижены примерно на 33% и 40% соответственно, по сравнению со взрослыми пациентами с сахарным диабетом, которые получали метформин в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. Поскольку доза метформина подбирается индивидуально на основании показателей гликемического контроля, полученные данные имеют ограниченную клиническую значимость.

Внутрь, во время или непосредственно после еды.

Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемическими средствами

Начальная доза — 500–1000 мг 1 раз в сутки вечером. Через 7–15 дней при отсуствии неблагоприятных эффектов со стороны ЖКТ назначают по 500–1000 мг 2 раза в сутки утром и вечером. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

Поддерживающая доза — 1500–2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ дозу следует разделить на 2–3 приема. Максимальная суточная доза — 3000 мг/сут в 3 приема.

Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости препарата.

Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000–3000 мг/сут, могут быть переведены на прием дозы 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза — 3000 мг/сут в 3 приема.

При переходе на терапию с другого гипогликемического средства следует прекратить прием другого средства и начать прием препарата Метформин-Тева в дозе, указанной выше.

Комбинации с инсулином

Препарат Метформин-Тева и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии для достижения лучшего гликемического контроля.

Препарат назначается в обычной начальной дозе 500 или 850 мг 2–3 раза в сутки. Дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения глюкозы крови. Через 10–15 дней дозу корректируют в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

Максимальная доза метформина при комбинированном лечении — 2 г/сут в 2–3 приема.

У пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 1000 мг/сут.

— Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу. — Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома. — Почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин). — Острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок. — Клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда, шок). — Обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»). — Печеночная недостаточность, нарушение функции печени. — Хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем. — Лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе). — Применение в течение менее 48 часов до и в течение 48 часов после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего рентгеноконтрастного средства (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). — Период менее 48 часов до и в течение 48 часов после хирургических вмешательств под общим наркозом, спинномозговой или перидуральной анестезией. — Соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут). — Детский возраст до 10 лет. — Беременность.

Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, <1/10; нечасто — ≥1/1000, <1/100; редко — ≥1/10000, <1/1000; очень редко — <1/10000, включая единичные сообщения. Со стороны обмена веществ: очень редко – лактоацидоз (см. раздел «Особые указания»). При продолжительном применении метформина у пациентов наблюдалось снижение всасывания витамина В12, сопровождающееся снижением его концентрации в сыворотке крови. У пациентов с мегалобластной анемией следует учитывать возможность данной этиологии заболевания. Со стороны нервной системы: часто – нарушение вкуса. Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита, возникающие в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходящие; очень редко – нарушение показателей функции печени или гепатит, полностью исчезающие после отмены препарата. Аллергические реакции: очень редко – эритема, кожная сыпь, зуд. Данные литературы, постмаркетингового применения, а также результаты контролируемых клинических исследований применения метформина в ограниченной детской популяции в возрасте 10-16 лет показали, что побочные реакции по характеру и тяжести проявления схожи с таковыми у взрослых.

Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г не наблюдалось гипогликемии, однако отмечалось развитие лактоацидоза. Ранними симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота, диарея, снижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы. Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Лактоацидоз является очень редким, но серьезным метаболическим осложнением (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения), которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Имеются сообщения о случаях лактоацидоза при применении метформина в основном у пациентов с сахарным диабетом и сопутствующей выраженной почечной недостаточностью. Чтобы снизить частоту развития лактоацидоза, необходимо учитывать и другие сопутствующие факторы, такие как: плохо контролируемый сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, тяжелое инфекционное заболевание, печеночная недостаточность, любое состояние, связанное с гипоксией и одновременный прием препаратов, которые могут вызвать развитие лактоацидоза (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза. Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении таких неспецифических симптомов, как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе, общей слабостью и сильным недомоганием. Лактоацидоз характеризуется появлением ацидотической одышки, боли в животе и гипотермии с последующим развитием комы. Лабораторные показатели свидетельствуют о снижении рН крови (менее 7,35), повышении концентрации лактата в плазме крови более 5 ммоль/л, увеличении анионного промежутка и отношения лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем следует определять КК (по формуле Кокрофта-Голта с использованием значения концентрации креатинина в плазме крови): 1 раз в год у пациентов с нормальной функцией почек, каждые 3-6 месяцев у пациентов с КК 45-59 мл/мин, каждые 3 месяца у пациентов с КК 30-44 мл/мин. Следует соблюдать осторожность при применении у пожилых пациентов, т.к. часто снижение функции почек протекает у них бессимптомно. Следует соблюдать осторожность и в других ситуациях, когда функция почек может быть нарушена, например, в начальный период терапии гипотензивными препаратами, диуретиками, нестероидными противовоспалительными препаратами. Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина. Прием метформина при острой сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан. Препарат Метформин-Тева следует отменить за 48 часов до проведения рентгенологического исследования с внутрисосудистым введением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств. Терапия препаратом может быть продолжена через 48 часов после окончания исследования и только при условии, что после обследования функция почек была признана нормальной. Препарат Метформин-Тева следует отменить во время проведения плановой хирургической операции, проводимой под общим наркозом, спинномозговой или перидуральной анестезией. Терапия препаратом может быть продолжена не ранее, чем через 48 часов после операции или возобновления приема пищи пациентом и только в том случае, если получено подтверждение, что функция почек у пациента в норме. Метформин не влиял на фертильность самцов и самок крыс при применении в дозах, втрое превышающих максимальную рекомендованную суточную дозу для человека. Перед применением препарата Метформин-Тева у детей необходимо получить подтверждение диагноза сахарного диабета 2 типа. Результаты клинических исследований применения метформина у детей, продолжавшихся в течение 1 года, продемонстрировали отсутствие влияния метформина на рост и половое созревание у детей, а также показали, что эффективность и безопасность применения метформина у детей такая же, как у взрослых. Тем не менее, при применении препарата Метформин-Тева у детей рекомендуется продолжить наблюдение за параметрами их роста и полового созревания. Клинический опыт применения метформина у детей в возрасте от 10 до 12 лет ограничен, поэтому у детей в указанной возрастной группе необходим наиболее тщательный контроль. Все пациенты с сахарным диабетом, в том числе с избыточной массой тела, должны строго придерживаться рекомендаций врача по соблюдению диеты и режима физической нагрузки. Во время лечения следует регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета. Гиповитаминоз B12 при приеме препарата Метформин-Тева обусловлен нарушением всасывания витамина B12 и имеет обратимый характер. При отмене препарата Метформин-Тева признаки гиповитаминоза B12 быстро исчезают. Применение препарата Метформин-Тева у пациентов с предиабетом рекомендовано при наличии дополнительных факторов риска развития явного сахарного диабета 2 типа, такими как: — возраст ниже 60 лет; — индекс массы тела > 30 кг/м2; — гестационный сахарный диабет в анамнезе; — семейный анамнез сахарного диабета у родственников первой линии родства; — повышенная концентрация триглицеридов; — сниженная концентрация холестерина ЛПВП; — артериальная гипертензия.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, 850 мг, 1000 мг. По 10 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

3 года

По рецепту.

Тева Чешские Предприятия с.р.о., Остравска 305/29, 747 70 Опава — Комаров, Чешская Республика