Ксизал, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 14 шт.
![Ксизал, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 14 шт.](https://apteka063.ru/wp-content/uploads/2022/04/2118798810c9f9db50c74e6bf97da53d-395x395.jpg)
Действующее вещество | Левоцетиризин |
Производитель | UCB Pharma |
Страна | Швейцария |
Торговое название | Ксизал |
Действующее вещество (МНН) | Левоцетиризин |
Дозировка или размер | 5 мг |
Форма выпуска | таблетки, покрытые пленочной оболочкой |
Первичная упаковка | упаковка контурная ячейковая |
Количество в упаковке | 14 |
Производитель | UCB Pharma |
Страна | Швейцария |
Срок годности | 4 года |
Условия хранения | В сухом месте, при температуре не выше 25 °C |
5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 14 шт.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
активное вещество: | |
левоцетиризина дигидрохлорид | 5 мг |
вспомогательные вещества: МКЦ — 30 мг; лактозы моногидрат — 63,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,5 мг; магния стеарат — 1 мг | |
оболочка пленочная: Opadry Y-1-7000 (гипромеллоза (E464) — 62,5%, титана диоксид (E171) — 31,25%, макрогол 400 — 6,25%) — 3 мг |
Капли для приема внутрь | 1 мл |
активное вещество: | |
левоцетиризина дигидрохлорид | 5 мг |
вспомогательные вещества: натрия ацетат — 5,7 мг; уксусная кислота — 0,53 мг; пропиленгликоль — 350 мг; глицерол 85% — 294,1 мг; метилпарагидроксибензоат — 0,3375 мг; пропилпарагидроксибензоат — 0,0375 мг; натрия сахаринат — 10 мг; вода очищенная — до 1 мл |
Таблетки: овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной стороне таблетки выдавлена маркировка «Y».
Капли: практически бесцветный слабо опалесцирующий раствор.
Левоцетиризин — активное вещество препарата Ксизал® — это R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным и практически не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах практически не вызывает седативный эффект.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) Cmax в плазме крови составляет 270 нг/мл и достигается через 0,9 ч, после повторного приема в дозе 5 мг — 308 нг/мл. Css достигается через 2 сут.
Распределение. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.
Метаболизм. В небольших количествах (<14%) метаболизируется в организме путем N- и О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение. У взрослых T1/2 составляет (7,9±1,9) ч; у маленьких детей T1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% — через кишечник.
У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
лечение таких симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
поллиноз (сенная лихорадка).
крапивница;
другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Внутрь, во время приема пищи или натощак. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Для приема препарата в виде капель следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.
Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 табл. или 20 капель) однократно.
Дети от 2 до 6 лет: по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в день; суточная доза — 2,5 мг (10 капель).
Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при применении препарата пациентами с почечной недостаточностью и пациентами пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина. Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
Cl креатинина, мл/мин
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Пожилым больным при нормальной функции почек снижения дозы не требуется; у больных с хронической почечной недостаточностью расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина согласно нижеприведенной таблице.
Почечная недостаточность | Cl креатинина, мл/мин | Доза и кратность приема |
Отсутствует (норма) | ≥80 | 5 мг/сут |
Легкая | 50–79 | 5 мг/сут |
Средняя | 30–49 | 5 мг 1 раз в 2 дня |
Тяжелая | <30 | 5 мг 1 раз в 3 дня |
Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на гемодиализе | <10 | прием препарата противопоказан |
Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.
Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.
Продолжительность приема препарата: при лечении сезонного (интермиттирующий) ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 нед) длительность лечения зависит от характера заболевания; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов. При лечении круглогодичного (персистирующий) аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю и их общая продолжительность более 4 нед) лечение возможно в течение всего периода воздействия аллергенов. Имеется клинический опыт непрерывного применения таблеток Ксизал® у взрослых пациентов длительностью до 6 мес.
Доклинические исследования не выявили какие-либо прямые или косвенные неблагоприятные эффекты левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось.
Применение препарата при беременности противопоказано.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Для всех лекарственных форм
повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин);
беременность;
период грудного вскармливания.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (необходима коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации); повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы, а также наличие других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи; одновременное употребление с алкоголем (см. «Взаимодействие»).
Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно:
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
детский возраст до 6 лет (ввиду ограниченности данных по безопасности и эффективности).
Для капель для приема внутрь дополнительно:
детский возраст до 2 лет (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности препарата).
Во время проведения клинических исследований у лиц мужского и женского пола 12–71 года часто (≥1/100, <1/10) встречались следующие нежелательные явления: головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость; нечасто (≥1/1000, <1/100) встречались астения и боль в животе. У детей от 6 до 12 лет часто встречались головная боль и сонливость. В период пострегистрационного применения препарата наблюдались нижеследующие побочные эффекты, частота которых неизвестна из-за недостаточности данных.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.
Со стороны метаболизма и расстройства питания: повышение аппетита.
Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли.
Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны слуха: вертиго.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.
Со стороны ССС: ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбоз яремной вены.
Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомов ринита.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Гепатобилиарные расстройства: гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
Со стороны кожи и мягких тканей: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах.
Общие расстройства: периферические отеки.
Прочее: увеличение массы тела, изменение функциональных проб печени, перекрестная реактивность.
Если любые указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются или пациент заметил другие побочные эффекты, следует сообщить об этом врачу.
Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).
Лечение: промывание желудка или назначение активированного угля, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с феназоном, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).
В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг/сут) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40% , а экспозиция ритонавира слегка изменялась (−10%).
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.
Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав капель для приема внутрь, могут являться причиной аллергических реакций (возможно замедленного типа).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно препарат Ксизал® может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 7 или 10 шт. 1 или 2 блистера в картонной пачке.
Капли для приема внутрь, 5 мг/мл. Во флаконах темного стекла (тип III, Ph. Eur.) номинальной вместимостью 15 мл, снабженных капельницей из ПЭНП, с навинчивающейся крышкой из белого полипропилена, с защитой от детей, 10 мл. Во флаконах темного стекла (тип III, Ph. Eur.) номинальной вместимостью 20 мл, снабженных капельницей из ПЭНП, с навинчивающейся крышкой из белого полипропилена, с защитой от детей, 20 мл. 1 фл. в картонной пачке.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — без рецепта.
Капли для приема внутрь — по рецепту.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. ЮСБ Фаршим С.А. Промышленная зона Планши, Шмен де Круа Бланш 10, СН-1630 Булле, Швейцария.
Капли для приема внутрь. Эйсика Фармасьютикалз С.р.л. Виа Пралья 15, 10044 Пьянецца (Турин), Италия.
Владелец регистрационного удостоверения: ЮСБ Фаршим С.А.
Вопросы и претензии потребителей направлять по адресу: 105082, Москва, Переведеновский пер., 13, стр. 21.
Тел.: (495) 644-33-22; факс: (495) 644-33-29.