Кестин, 20 мг, таблетки лиофилизированные, 10 шт.
| Действующее вещество | Эбастин |
| Производитель | Almirall |
| Страна | Великобритания |
| Торговое название | Кестин |
| Действующее вещество (МНН) | Эбастин |
| Дозировка или размер | 20 мг |
| Форма выпуска | таблетки лиофилизированные |
| Первичная упаковка | блистер |
| Количество в упаковке | 10 |
| Производитель | Almirall |
| Страна | Великобритания |
| Срок годности | 3 года |
| Условия хранения | При температуре не выше 25 °C |
20 мг, таблетки лиофилизированные, 10 шт.
Действующие вещества: эбастин 20 мг.
Вспомогательные вещества: желатин — 13,00 мг, маннитол — 9,76 мг, аспартам — 2,00 мг, ароматизатор мятный — 2,00 мг.
таблетки
Фармакодинамика
Блокатор гистаминовых H1- рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости.
После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и продолжается в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин® таблетками лиофилизированными 20 мг антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активного метаболита.
При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических гистаминовых H1-рецепторов без развития тахифилаксин. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта.
Не отмечено влияния препарата Кестин® таблеток лиофилизированных 20 мг на интервал QT ЭКГ в дозе 100 мг, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 20 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме крови достигается через 1-3 ч и составляет в среднем 157 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию карэбастина (концентрация в крови возрастает на 50%) и пресистемный метаболизм (образование карэбастина).
Распределение
При ежедневном приеме препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 95%.
Выведение
T1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч. 66% препарата выводится в виде конъюгатов почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются.
При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.
Аллергический ринит различной этиологии (сезонный и/или круглогодичный). Крапивница различной этиологии, в т.ч. хроническая идиопатическая.
Препарат предназначен для рассасывания в полости рта, независимо от приема пищи.
Взрослым, детям и подросткам старше 15 лет: назначают по 20 мг (1 лиофилизированная таблетка) 1 раз/сутки. Курс лечения определяется исчезновением симптомов заболевания.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
При незначительной и умеренной печеночной недостаточности препарат можно применять в обычной дозе. При тяжелом нарушении функции печени не следует превышать суточную дозу эбастина 10 мг.
Специальные предосторожности при обращении с препаратом
- Во избежание повреждения таблеток, не следует извлекать таблетку из блистера посредством нажатия. Следует открыть упаковку, осторожно подняв свободный край защитной пленки.
- Снять защитную пленку.
- Осторожно выдавить препарат, не трогая его. Осторожно извлечь таблетку и положить ее на язык, где она быстро растворится. Нет необходимости запивать водой или другой жидкостью. Прием пищи не влияет на действие препарата.
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- фенилкетонурия;
- беременность и период лактации (грудного вскармливания):
- детский возраст до 15 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: применять у пациентов с увеличенным интервалом QT, гипокалиемией, при почечной и/или печеночной недостаточности.
Со стороны нервной системы: от 1% до 3,7% — головная боль, сонливость; менее 1% — бессонница. Со стороны пищеварительной системы: от 1% до 3,7% — сухость слизистой оболочки полости рта; менее 1% — диспепсия, тошнота, абдоминальные боли. Со стороны дыхательной системы: менее 1% — синусит, ринит. Прочие: менее 1% — астенический синдром; возможны аллергические реакции.
Симптомы: умеренного воздействия на ЦНС (утомление) и вегетативную нервную систему (сухость слизистой оболочки полости рта) могут возникать только при высоких дозах (300-500 мг, что в 15-25 раз выше, чем терапевтическая доза). Лечение: в случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, симптоматическое лечение. Специального антидота для эбастина нет.
Не рекомендуется применять Кестин® таблетки лиофилизированные 20 мг одновременно с кетоконазолом и эритромицином (увеличение риска удлинения интервала QT интервала). Кестин® таблетки лиофилизированные 20 мг не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышннной концентрации внимания
В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС возможно минимальное снижение способности пациентов к управлению транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
3 года.
Без рецепта
Алмирал С.А., Испания