Кординорм, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 90 шт.

1 таблетка 10 мг содержит: действующее вещество: бисопролола фумарат — 10,00 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микро¬кристаллическая — 20,00 мг, маннитол — 144,60 мг, натрия кроскармеллоза — 1,80 мг, магния стеарат — 3,60 мг; оболочка пленочная: гипромеллоза (6 cps) — 2,19 мг, титана диоксид — 0,88 мг, макрогол 6000 — 0,53 мг.

Круглые выпуклые, покрытые пленочной оболочкой, таблетки белого цвета с риской с одной стороны, боковыми рисками и гравировкой «B 5» (для таблеток 5 мг) или «B 10» (для таблеток 10 мг) на другой стороне.

Селективный бета1 – адреноблокатор, без соб¬ственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензив¬ное, антиаритмическое и антиангинальное дей¬ствие. Блокируя в невысоких дозах бета1 – адре¬норецепторы сердца, уменьшает стимулирован¬ное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, замедляет атриовентрикуляр¬ную проводимость. При увеличении дозы оказывает бета2-адре¬ноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротив¬ление в начале применения препарата, в пер¬вые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа- адренорецепторов и устранения стимуляции бе¬та2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном на-значении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической сти¬муляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исход¬ной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артери¬ального давления (АД) и влиянием на централь¬ную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 месяца. Антиангинальный эффект обусловлен умень¬шением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократи¬мости, удлинением диастолы, улучшением пер¬фузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон же¬лудочков может повышать потребность в кисло¬роде, особенно у больных с хронической сердеч¬ной недостаточностью. Антиаритмический эффект обусловлен устране¬нием аритмогенных факторов (тахикардии, по¬вышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, арте¬риальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопи¬ческого водителей ритма и замедлением атри¬овентрикулярного (AV) проведения (преимуще¬ственно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направленияи через AV узел) и по дополнительным путям. В отличие от неселективных бета-адреноблока¬торов при назначении в средних терапевтиче¬ских дозах оказывает менее выраженное влия¬ние на органы, содержащие бета2-адренорецеп¬торы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вы¬зывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от дей¬ствия пропранолола. При применении в боль¬ших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на аб¬сорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови около 35%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, секреция с грудным молоком — низкая. 50% дозы метаболизируется в печени с образо¬ванием неактивных метаболитов, период полу¬выведения — 9-12 ч. Около 98% выводится поч¬ками, 50% — в неизмененном виде, менее 2% с желчью.

артериальная гипертензия;

ИБС (профилактика приступов стенокардии).

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, 2,5–5 мг однократно. Обычно начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза для взрослых — 20 мг/сут.

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии: лечение пациентов с нарушением функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы.

У пациентов с выраженным нарушением функции почек (Cl креатинина <20 мл/мин) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Применение при беременности и грудном вскармливании возможно, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Повышенная чувствительность к бисопроло¬лу или к любому из компонентов препарата, другим бета-адреноблокаторам, шок (в том числе кардиогенный), коллапс, отек легких, острая сердечная недостаточность, хрониче¬ская сердечная недостаточность в стадии де¬компенсации, атриовентрикулярная блокада (AV) блокада II-III ст. (без кардиостимулятора), синоатриальная блокада, синдром слабости си¬нусового узла, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин.), стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недо¬статочности), артериальная гипотензия (систо¬лическое АД менее 100 мм рт. ст., особенно при инфаркте миокарда); бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе; одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МА¬О-В), поздние стадии нарушения периферичес- кого кровообращения, болезнь Рейно, феохро¬моцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов), метаболический аци¬доз, возраст до 18 лет (эффективность и безопас¬ность не установлены).

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, «кошмарные» сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковре-менная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, нарушение AV проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди. Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/ или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм. Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница. Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция. Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, АСТ), уровня билирубина, триглицеридов. Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах. Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, редко — снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги. Лечение: промывание желудка и назначение ад- сорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде – внутривенное (в/в) введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IА класса не применяются); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, внутривенно плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – внутривенно диазепам; при бронхоспазме — бета2-адреностимуляторы ингаляционно.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка Na⁺ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na⁺). Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает T_1/2.

Не прерывайте лечение резко и не меняйте рекомендованную дозировку без предварительной консультации с врачом. Контроль за больными, принимающими Кординорм, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3- 4 месяца), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4- 5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом. Примерно у 20% больных стенокардией бета- адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./ мин.) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости. При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада). При тиреотоксикозе Кординорм может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Кординорма. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургической операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг). Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма. В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3- 4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. По 10 таблеток в блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюми¬ниевой фольги. По 3, 6 или 9 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

2 года

Каталент Германия Шорндорф ГмбХ, Штайнбай¬штрассе 1 и 2, 73614 Шорндорф, Германия.